
产品名称: 膜蛋白
GPCR蛋白
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCRs)是调节细胞对外界刺激的多种反应的膜蛋白。它涉及多种疾病,是重要的药物靶标;超过50%的现代蛋白质药物都与GPCRs相关。作为膜蛋白,GPCRs非常大,结构柔性好,且难以结晶。
G蛋白偶联受体是受体蛋白家族中最大的成员之一,在细胞信号转导过程中发挥重要生物学功能,是重要的药物靶点。细胞外的药物或者配体结合到不同类型的受体,受体被激活,通过激活G蛋白异源三聚体将信号传递到下游的效应器,通过第二信使(cAMP或IP-one等)调节胞膜离子通道和核转录的活性。
GPCR靶点-已完成靶点
GPCR 细胞系构建服务
● 细胞系验证
1.mRNA整合
2.细胞膜表面表达(特定标签)
3.具有功能活性
● 方法开发
1. 脂质体顺转
2. 慢病毒感染-稳转
● 单克隆细胞筛选
3个有功能的细胞株
2个空白细胞株验证
● GPCR细胞库
采用分子药理学和其他方法进一步验证
完全自主构建的GPCR稳转细胞系
已建成Glucagon receptor family 稳转细胞系(GLP1R, GIPR, GCGR),正在批量构建更多GPCR靶点细胞库。
优势:细胞系构建周期6-8周,功能验证两周。
GPCR功能检测案例一(与Gαs偶联的GPCR)
技术平台:FlexStation 3, BMG LABTECH CLARIOstar, FLPR
GPCR: β2肾上腺素受体(β2-adrenergic receptor,β2AR)
观察指标:量效关系曲线,药物的EC50
实验报告:标准报告,符合GLP规范
β2-adrenergic receptor
离子通道
离子通道作为重要的靶点,是仅次于 GPCR 的第二大成药靶点。在中枢神经系统和心血管系统新药研发中占据重要的位置,是药物研发中迅速增长的热点。已知编码离子通道的基因400多个,已经鉴定的离子通道300个,其中已知功能的成药性靶点超过100个,很多是已验证的治疗靶点。
其中配体门控(ligand-gated)和电压门控通道(voltage-gated ion channels),在现有药物作用的前五位基因靶点中,分别排在第三和第四位,仅排在G蛋白偶联受体(GPCR)和核受体家族(nuclear receptor)之后。目前离子通道靶点热点领域有疼痛(Nav1.7,ASIC等),癫痫(钾通道)和心脏安全性评价(hERG)等
离子通道靶点-已完成靶点
离子通道药效检测案例一
技术平台:手动膜片钳
离子通道:Kv1.1, Kv1.2, Kv1.3, hERG, IK, SK3通道
观察指标:量效关系曲线,药物的IC50
实验报告:标准报告,符合GLP规范
● BmKDfsin3对钾离子通道的抑制作用
● Kv1.3 channel
离子通道药效检测案例二
技术平台:钙流检测-FLIPRTM
离子通道:尼古丁型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor,nAChR)
观察指标:量效关系曲线,药物的EC50
实验报告:标准报告,符合GLP规范
● nicotinic acetylcholine receptor
合肥科生景肽生物科技有限公司
地址:安徽省合肥市高新区望江西路5089号中
科大先研院智源楼
电话:0551-65120828 0551-65120826
邮箱:sales@difficultpeptide.com
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