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膜蛋白

SINCE 2018

科生景肽 蛋白质

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产品名称：

膜蛋白

所属分类：蛋白质 -

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所属分类：蛋白质 -

产品概要：科生景肽团队具备20多年基于真核表达体系的膜蛋白靶标的高表达载体设计、表达条件筛选，膜蛋白纯化及快速检测平台。

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详细介绍

参数

GPCR蛋白

G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor，GPCRs)是调节细胞对外界刺激的多种反应的膜蛋白。它涉及多种疾病，是重要的药物靶标;超过50%的现代蛋白质药物都与GPCRs相关。作为膜蛋白，GPCRs非常大，结构柔性好，且难以结晶。

G蛋白偶联受体是受体蛋白家族中最大的成员之一，在细胞信号转导过程中发挥重要生物学功能，是重要的药物靶点。细胞外的药物或者配体结合到不同类型的受体，受体被激活，通过激活G蛋白异源三聚体将信号传递到下游的效应器，通过第二信使(cAMP或IP-one等)调节胞膜离子通道和核转录的活性。

GPCR靶点-已完成靶点

GPCR 细胞系构建服务

● 细胞系验证

1.mRNA整合

2.细胞膜表面表达(特定标签)

3.具有功能活性

● 方法开发

1. 脂质体顺转

2. 慢病毒感染-稳转

● 单克隆细胞筛选

3个有功能的细胞株

2个空白细胞株验证

● GPCR细胞库

采用分子药理学和其他方法进一步验证

完全自主构建的GPCR稳转细胞系

已建成Glucagon receptor family 稳转细胞系(GLP1R, GIPR, GCGR)，正在批量构建更多GPCR靶点细胞库。

优势：细胞系构建周期6-8周，功能验证两周。

GPCR功能检测案例一（与Gαs偶联的GPCR）

技术平台：FlexStation 3, BMG LABTECH CLARIOstar, FLPR

GPCR： β2肾上腺素受体(β2-adrenergic receptor，β2AR)

观察指标：量效关系曲线，药物的EC50

实验报告：标准报告，符合GLP规范

β2-adrenergic receptor

离子通道

离子通道作为重要的靶点，是仅次于 GPCR 的第二大成药靶点。在中枢神经系统和心血管系统新药研发中占据重要的位置，是药物研发中迅速增长的热点。已知编码离子通道的基因400多个，已经鉴定的离子通道300个，其中已知功能的成药性靶点超过100个，很多是已验证的治疗靶点。

其中配体门控(ligand-gated)和电压门控通道(voltage-gated ion channels)，在现有药物作用的前五位基因靶点中，分别排在第三和第四位，仅排在G蛋白偶联受体(GPCR)和核受体家族(nuclear receptor)之后。目前离子通道靶点热点领域有疼痛(Nav1.7，ASIC等)，癫痫(钾通道)和心脏安全性评价(hERG)等